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成果名称：金港榄香烯系列抗肿瘤植物药研究及其应用
申请单位：杭 州 师 范 大 学
大连华立金港药业有限公司
大连华立德泽药业有限公司
成果编号：鉴字[教SH2008]第004号
鉴定日期：2008年5月5日
学 科：医药卫生
成果简介：
榄香烯（Elemene, C15H24, 分子量204.35）是一类从中药莪术(Curcuma aeruginosa Roxb.) 中提取分离的单环结构的倍半萜烯类抗癌新药，以β-榄香烯为主要活性成份，是一种新型的高效无毒的抗癌药物。金港榄香烯系列抗肿瘤植物药是具有自主知识产权的原创性新药，已研制开发出3个国家二类新药证书，获得5份药品生产批文。
金港榄香烯原料药生产工艺技术具有独创性、科学性和示范性。采用CO2超临界萃取莪术油为莪术饮片的3.5%-4.2%，得率高，是水蒸气蒸馏法的二倍，品质稳定。榄香烯对照品的制备采用工业色谱技术，建成了国内独家采用色谱柱技术制备榄香烯对照品生产线。榄香烯原料药的生产采用自主设计建造的降膜式填料真空蒸馏精制技术，得率高、能耗低、无污染，该生产线通过国家GMP认证，是将分子蒸馏技术与填料分离结合的国内创新蒸馏装置技术。
金港榄香烯系列制剂及其生产工艺技术具有创新性、先进性和科学性。榄香烯注射剂、榄香烯口服乳等产品采用乳剂剂型，抗癌植物药采用乳剂剂型是国内首创。采用高剪切系统制备初乳及高压乳匀碾磨相结合的工艺，使乳剂颗粒均匀，乳粒具有足够的表面能，在3年效期内动力学稳定，不出现分层现象。从配制到灌封系统密闭、无异物脱落，确保产品质量。洗瓶、烘瓶、充氮灌装封口操作过程实现自动化，从安瓶精洗到灌装封口处于百级层流保护，防止污染。榄香烯系列制剂灭菌采用旋转式水浴灭菌柜，药液受热均匀，既保证药品制剂稳定性，又能充分灭菌，制备工艺技术和设备方面达到国内领先水平。
金港榄香烯系列产品生产质量管理体系严密科学，实现了药品生产的安全、有效、稳定、可控。产品从原料（莪术油）、原料药（榄香烯）、制剂半成品、成品（榄香烯注射液、口服乳等）均制定严格质量标准，控制活性成分榄香烯含量。原料药、制剂车间均按照GMP管理，主要生产工艺及设备均定期组织再验证。榄香烯系列药品主要活性成分β-榄香烯的含量检测采用气相色谱法，质量可控，其余如性状、鉴别、有关物质、安全性指标等均等同于国外欧美同类剂型的质量标准水平。
金港榄香烯系列抗肿瘤植物药单价疗程价合理适中，性价比优良，毒副作用轻微，全国1600多家医院，20多万例癌症患者使用。经III期IV期临床扩大试验，卫生部组织两次全国榄香烯临床科研论文征集活动，国家十五攻关及首都医科大学采用循证医学系统（EBM）评价证实：该产品安全有效，治疗肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、鼻咽癌、脑癌、骨转移癌、癌性胸腹水等恶性肿瘤，与放化疗结合，提高恶性肿瘤治疗有效率、延长生存期、改善生活质量和抗转移复发等作用，对脑瘤、脑转移癌及骨转移癌有较好疗效。
金港榄香烯系列抗肿瘤植物药已实现产业化，取得显著的经济效益和社会效益，应用前景广阔，对我国新药创新、抗癌药物研发及中药现代研究起到了很好的引领和示范作用。
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